一种固相合成制备PDGF受体抑制剂的方法[发明专利]

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专利名称：一种固相合成制备PDGF受体抑制剂的方法专利类型：发明专利发明人：张明义,黄岚,周华申请号：CN201310458634.7申请日：20131004公开号：CN104513304A公开日：20150415

摘要：本发明公开了一种多肽类PDGF受体抑制剂的合成方法，该多肽由47个氨基酸组成，用于肿瘤和肝纤维化等疾病的治疗。本发明的技术方案包括以下步骤：以替代度0.2mmol/g-0.9mmol/g的2-ChlorotritylChlorideResin或wang树脂为起始原料，用固相合成方法从C端开始按照该多肽的氨基酸顺序依次连接保护氨基酸，在合成策略上采用了特殊氨基酸封闭活性位点、特定位置的保护氨基酸的侧链使用空间位阻更大的保护基以破坏肽链中的β折叠等特殊合成方式，合成结束后使用切割液将合成的多肽从树脂上切割，同时切除氨基酸的侧链保护基，用醚类沉淀并洗涤后，获得高纯度的多肽粗品，经过HPLC检测显示目的多肽的纯度达到62.5%以上。本发明涉及的合成方法具有工艺稳定，原料来源可靠，合成效率高，产品质量稳定，合成成本低,操作简单的优势，适合于规模化生产。

申请人：无锡麦涛岚华生物技术有限公司

地址：214174 江苏省无锡市惠山区惠山大道1619号1311室

国籍：CN

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