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苯甲酸利扎曲普坦胶囊可以治疗头痛吗

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头痛是临床常见的症状,通常将局限于头颅上半部,包括眉弓、耳轮上缘和枕外隆突连线以上部位的疼痛统称头痛。那么,苯甲酸利扎曲普坦胶囊可以治疗头痛吗?

苯甲酸利扎曲普坦胶囊,适应症为用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

苯甲酸利扎曲普坦胶囊口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。

苯甲酸利扎曲普坦胶囊主要通过单胺氧化酶-A (MAO-A) 氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D 受体没有活性),少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D 受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P450 3A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P450 2D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。 

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