【药品名称】
通用名：拉米夫定口服溶液
商品名：益平维
【生产企业】
GlaxoSmithKline Inc.
【成份】
本品主要成份及化学名称为：拉米夫定。
【作用与适应症】
本品与其它抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。
【规格】
240ml：2.4g
【用法用量】
患者的初始治疗应由有治疗HIV感染经验的医师进行。
成人和12岁以上青少年：
推荐的本品剂量为每日300mg(30ml)。可以150mg(15ml)，每日两次；或300mg(30ml)，每日一次。
如患者从每日两次服药改为每日一次，则需在服用150mg(15ml)每日两次的次日清晨服用300mg(30ml)，每日一次。如果患者从每日两次服药改为每日晚上服药一次，可在早晨服用150mg(15ml)一次，晚上再服用300mg(30ml)。如果患者希望从每日一次服药改回每日两次，则需在当日服用足够治疗剂量，在次日清晨改为服用150mg(15ml)，每日两次。
儿童：
3月龄至12岁儿童：推荐的剂量为每次4mg/kg，每日两次，最大剂量为每日300mg。
3月龄以下儿童：目前掌握数据的很少，不足以向该患者群提出特殊推荐剂量(见【药代动力学】)。
本品还有片剂供患者选择服用。
本品可与食物同时服用，也可单独服用。
肾损害：
中至重度肾损害的患者对拉米夫定的清除率减少，使拉米夫定的血浆浓度升高，因此应调整拉米夫定的剂量，方法见下表。
推荐剂量－成人及12岁以上青少年：
肝损害：
来自中至重度肝损害患者的资料显示，肝功能不全对拉米夫定的药代动力学影响不显著。根据这些资料，对于有中或重度肝损害的患者不必调整用药剂量，除非同时伴有肾功能受损。
【副作用与不良反应】
在用本品治疗HIV疾病中，有下列不良事件的报告。在许多情况下，并不清楚这些不良事件是与本品或同时服用的其它药物相关，还是潜在的疾病进展的结果。
有可能与治疗相关的不良事件分别按照机体系统、器官类别和发生率等分列如下：
不良反应分类的常规表述为：非常普遍(>10%)，常见(1%-10%)，不常见(0.1%-1%)，罕见(0.01-0.1%)，极罕见(<0.01%)。
血液和淋巴系统异常不常见：嗜中性粒细胞减少、贫血(这两者有时严重)，血小板减少。极罕见：纯红细胞再生障碍。
神经系统异常常见：头痛、失眠极罕见：周围神经病变或感觉异常的病例曾有报道。
呼吸道、胸部和纵膈异常常见：咳嗽、鼻部症状。
胃肠道异常常见：恶心，呕吐，腹痛或腹部痉挛，腹泻。罕见：血清淀粉酶升高，胰腺炎已有报道。
肝脏异常不常见：肝酶(AST、ALT)一过性升高。不常见：肝炎
皮肤与皮下组织异常常见：皮疹、脱发。
肌肉骨骼与关节组织异常常见：关节痛、肌肉功能失调罕见：横纹肌溶解
其它常见：疲劳、不适、发热
在使用核苷类似物的患者中，已有发生乳酸酸中毒的报道，通常伴严重肝肿大和肝脏脂肪变性，有时会危及生命(详见【注意事项】)。
【禁忌】
已知对拉米夫定或拉米夫定制剂中的任何成份过敏的患者禁用本品。
【注意事项】
建议不要单独使用本品治疗。
对于中至重度肾损害的患者，因拉米夫定的清除减少，使得其终末血浆半衰期延长。因此，应调整用药剂量(见【用法用量】)。
应告诉糖尿病患者每剂(150mg=15ml)药物含有3克蔗糖。
每日一次剂量(300mg每日一次)：临床研究已证明服用拉米夫定每日一次或两次未见明显差别。此结果是从未使用过抗逆转录病毒药物的、主要为无症状的HIV感染患者(CDC阶段A)中获得的。
接受本品或任何其它抗逆转录病毒治疗的患者可能会继续发生机会性感染和其它HIV感染并发症，因此，应由有治疗HIV相关疾病经验的医师对患者进行密切临床观察。
应告诉患者，目前的抗逆转录病毒治疗，包括本品，尚未证明能够预防HIV经性接触或血源污染传播的危险。应继续适当地注意。
胰腺炎：罕有接受本品治疗的患者发生胰腺炎的报告。但还不清楚这些病例是因抗逆转录病毒治疗的缘故，还是由于潜在的HIV疾病所致。一旦患者用药过程中出现临床体征、症状或实验室检查异常提示胰腺炎时应立即停止使用本品。
乳酸酸中毒：使用核苷类似物后有出现乳酸酸中毒的报道，通常伴有肝肿大和肝脂肪变性。早期症状(有症状的高乳酸血症)包括良性的消化道症状(如恶心、呕吐和腹痛)，非特异性的不适、食欲不振、体重减轻，呼吸道症状(急促和/或深呼吸)或神经方面的症状(包括运动神经衰弱)。
乳酸酸中毒，有较高的死亡率，可能与胰腺炎、肝衰竭或肾衰竭有关。
乳酸酸中毒通常在治疗数月后发生。
一旦患者出现有症状的高乳酸血症和代谢性/乳酸酸中毒、进行性肝肿大或转氨酶迅速升高，应立即停止核苷类似物的治疗。
任何患肝肿大、肝炎或有其它已知的肝脏疾病危险因素和肝脂肪变性(包括某些药品或酒精)的患者（特别是肥胖妇女）服用核苷类似物时应小心。合并感染丙型肝炎和采用-干扰素和利巴韦林治疗的患者可能造成特殊风险。
应密切观察上述患者。
合并乙肝病毒感染的患者：临床试验和拉米夫定上市后的使用情况显示，某些慢性乙肝病毒(HBV)感染的患者停用拉米夫定后，可能出现临床或实验室检查方面肝炎复发的证据。这种情况在失代偿性肝脏疾病的患者可能出现更严重的不良后果。如果合并HBV感染的患者停用本品，应考虑定期监测其肝功能试验和HBV复制的标志物。
对驾驶和操纵机器能力的影响
目前尚未研究拉米夫定对驾驶和操纵机器能力的影响。
【药物相互作用】
由于代谢少、药物与血浆蛋白结合少以及几乎完全的肾脏清除，拉米夫定与其它药物相互作用的可能性小。
有人观察到，齐多夫定与拉米夫定合用时，齐多夫定的Cmax中度升高(28%)，但总体暴露量(AUC)水平无显著变化。齐多夫定对拉米夫定的药代动力学无影响(见【药代动力学】)。
应考虑拉米夫定与其它同时使用的药物之间相互作用的可能性，尤其是清除的主要途径都是通过有机阳离子转运系统(如甲氧苄啶)在肾脏进行主动分泌的药物。
其它药物(如雷尼替丁，西咪替丁)仅部分经此机制清除，未显示与拉米夫定有相互作用。核苷类似物(如去羟肌苷)同齐多夫定一样，不经此机制清除，不可能与拉米夫定发生相互作用。
同服甲氧苄啶/磺胺甲噁唑160mg/800mg，其中的甲氧苄啶成份使拉米夫定暴露量增加40%，磺胺甲噁唑成份不发生相互作用。
然而，除非患者肾功能受损，否则不需调整拉米夫定的用量(见【用法用量】)。拉米夫定对甲氧苄啶或磺胺甲噁唑的药代动力学无影响。
当需要同时使用上述药物时，应对患者进行临床监测。应避免将拉米夫定与治疗卡氏肺囊虫肺炎(PCP)及弓形体病时的大剂量磺胺甲基异噁唑合用。
拉米夫定的代谢不包括CYP3A途径，不可能与经此系统代谢的药物(如蛋白酶抑制剂)发生相互作用。
在未获得进一步的资料之前，建议不要将拉米夫定与静脉注射的更昔洛韦或膦甲酸合用。
当拉米夫定与扎西他滨合用时，拉米夫定可抑制细胞内扎西他滨的磷酸化。因此，不推荐拉米夫定与扎西他滨合用。
【包装】
240ml/瓶；1瓶/盒。
【药物分类】
核苷类和核苷酸类逆转录酶抑制药